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Phenibut: l’ansiolitico usato dai cosmonauti sovietici

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Ansiolitici Nootropi
Phenibut nootropo ansiolitico

Il Phenibut è una sostanza ad azione ansiolitica scoperta attraverso le ricerche sovietiche e introdotta nella pratica clinica in Russia negli anni ’60. Come il Picamilon, fu concepito in considerazione delle necessità dei cosmonauti sovietici, in quanto doveva fungere da agente ansiolitico nelle evento di una crisi o di una fase di stress psicofisico, senza però danneggiare le capacità cognitive (a differenza degli altri sedativi e ansiolitici comunemente impiegati).[1]

Programma spaziale russo nootropiLa storia dello sviluppo del Phenibut iniziò nel 1963, a San Pietroburgo in Russia. Uno scienziato di nome Vsevolod Perakalin sintetizzò l’acido 3-fenil-4-aminobutirrico, un composto sviluppato allo scopo di calmare i bambini con problemi psichiatrici. Il professor Khaunma, uno degli scienziati che lavorarono al progetto, gli diede il nome di Phenigamma e ne descrisse per primo le proprietà tranquillanti all’interno del “Byulleten Eksperimental’noi Biologii I Meditsiny”.[2]

Nel 1975, il Phenigamma era stato già usato in molte sperimentazioni cliniche; allo stesso tempo iniziò ad essere integrato nell’equipaggiamento standard degli astronauti sovietici per ordine diretto del Ministero sovietico. Con l’arrivo del XXI secolo furono scritti oltre 300 articoli scientifici che descrivevano le proprietà del Phenibut; poi, con il trascorrere degli anni, esso si diffuse al di fuori della Russia e la sua popolarità iniziò ad aumentare in tutto il mondo grazie alla scoperta di questo composto dai membri della comunità dei nootropi a fine anni ’90.

Meccanismo d’azione

Il Phenibut è un derivato del GABA e agisce come agonista totale (con questo termine ci si riferisce a quelle sostanze che si legano al recettore e lo attivano completamente il recettore oltre il suo livello di attività “normale”) del recettore GABA-B[3][4] (e in dosi maggiori agisce anche come agonista del recettore GABA-A[5][6]), ciò significa che attiva uno dei due sistemi inibitori primari: questa è l’origine del suo effetto ansiolitico.[7]

A differenza di altri agonisti dei recettori GABA (come il Valium, una benzodiazepina), il Phenibut ha proprietà dopaminergiche[8] per cui può aumentare la motivazione, il benessere e, ad alte dosi, produrre sensazioni di euforia simili all’alcool. La differenza principale tra l’alcool e il Phenibut, è che il Phenibut, in dosi terapeutiche, non danneggia le capacità cognitive.

GABA e Phenibut

Il segreto del potere del Phenibut (acido beta-phenyl-gamma-amminobutirrico) rispetto al GABA (acido gamma-amminobutirrico) è che il Phenibut, possedendo un gruppo fenile, passa facilmente attraverso la barriera ematoencefalica al cervello e si lega ai recettori GABA in modo efficace; il risultato è un effetto maggiore rispetto alla semplice polvere di GABA a volte venduta come integratore (che è completamente inefficace in quanto non assorbito).

Il Phenibut è un anti-ipossico e aumenta il potenziale energetico cellulare. Quando si allena un muscolo in maniera intensiva, si va incontro a uno sforzo anaerobico, e questo comporta una forma di ipossia muscolare, ovvero una mancanza di ossigeno ai muscoli. Questa forma di stress metabolico causa l’ipertrofia muscolare. Il Phenibut aumenta la tolleranza a questo stress metabolico, e conseguentemente permette di allenarsi in modo più intenso.[9]

Uno studio recente[10] ha dimostrato che il Phenibut si lega ai canali del calcio voltaggio-dipendenti che contengono la sotto-unità a2δ, portando un effetto antinocicettivo (analgesico) e ansiolitico simili al Gabapentin e al Pregabalin. Il Phenibut è quindi considerato come un gabapentinoide.

C’è un dibattito nella comunità dei nootropi sul fatto che il Phenibut sia o no da considerarsi un nootropo per via dei suoi effetti: in numerosi articoli pubblicati su riviste scientifiche è considerato come tale — in quanto effettivamente possiede un effetto neuroprotettore, sebbene solo in determinate situazioni di stress — e, probabilmente, agisce come agente anti-amnesico e anti-ipossico in tali circostanze. Sicuramente però non soddisfa uno dei criteri di Giurgea: “[i nootropi] tipicamente mancano di effetti collaterali negativi come la sedazione, e possiedono una bassissima tossicità.[11] Sebbene il Phenibut abbia una bassa tossicità, non si può dire che non sia un sedativo, inoltre nell’uso ripetuto causa assuefazione e astinenza come molti altri ansiolitici che attivano il GABA.

Come assumerlo

Una dose terapeutica di Phenibut è compresa tra i 500 mg e i 2 grammi e dipende dalla purezza e dalla qualità del composto. È possibile consumare fino a 3 grammi in modo sicuro, tuttavia mai superare questa cifra in un’unica assunzione.

Attenzione! La dose del Phenibut è molto variabile a seconda della purezza del composto e dalla persona stessa che l’assume. Visto che il Phenibut richiede parecchio tempo prima di agire, non assumere dosi maggiori di Phenibut prima che siano passate almeno 3 ore (se preso a stomaco vuoto) o 4 (se preso a stomaco pieno) quando cioè il composto inizia a fare effetto. In generale con il Phenibut non farmaceutico (quello generalmente venduto su Internet) è consigliato iniziare prendendo 1000 mg a stomaco vuoto e aspettare 3 ore che faccia effetto. Se il Phenibut non ha fatto effetto la cosa migliore da fare è aspettare 3-4 giorni che la tolleranza scompaia e prendere una dose maggiore, incrementando di 500 mg alla volta. Alcune persone hanno bisogno di dosi molto alte di Phenibut.

Il Phenibut è venduto in Russia e in altri paesi dell’ex-Unione Sovietica sotto nomi diversi, tra i quali Noofen, Citrocard e Anvifen. Queste preparazioni farmaceutiche del Phenibut richiedono dosi minori (250500 mg una o 2 volte al giorno) rispetto alle sue controparti in polvere sfusa e inoltre sono considerate più efficaci.[12]

Phenibut russo

Phenibut, così come venduto in Russia

Esistono due tipi di Phenibut: quello ‘regolare’ in forma di cristalli e il Phenibut FAA (“free amino acid“, senza amminoacido). Quest’ultima forma può essere assunta per via sublinguale perché ha un sapore accettabile (rispetto al Phenibut normale che ha un sapore molto acido). Anche se qualcuno ritiene che non funzioni così bene come la prima. È possibile acquistare il Phenibut abbastanza facilmente su internet.

Per ottenere i migliori risultati, il Phenibut deve essere assunto rigorosamente a stomaco vuoto. Un ambiente acido è necessario per massimizzarne l’assorbimento, per questo alcuni utenti raccomandano di bere un caffè (o eventualmente una spremuta di arancia) una mezz’ora prima di assumere il Phenibut.[13] Inoltre, è meglio dividere l’assunzione in più dosi a distacco di 4 ore, rispetto ad una soltanto: due dosi da 500 mg hanno un effetto complessivo maggiore di una singola dose da 1 grammo.

L’emivita del Phenibut è di 5 ore, ma gli effetti completi non si percepiscono fino a 3 o 4 ore dopo la sua assunzione, e la durata complessiva d’azione è di oltre 24 ore, sebbene l’effetto cali notevolmente dopo le prime 8-9 ore. È importante attendere almeno 4 ore per verificare gli effetti prima di assumerlo nuovamente.

Alcuni sostengono di continuare ad avvertire sonnolenza fino alle 24 ore successive l’assunzione di una dose alta (>2 mg). Il Phenibut può generare dapprima tolleranza e poi rapidamente dare una astinenza che può condurre a una situazione di angoscia e ansia di tipo “rebound”. Per questo si raccomanda di usarlo con moderazione e ciclicamente, per chi avesse in programma di assumerlo.

Il Fasoracetam aumenta la sensitività dei recettori GABA-B agli agonisti[14] (come lo è il Phenibut), ed è noto, — nella comunità dei nootropi, — che l’assunzione di Fasoracetam per 2-3 settimane diminuisce notevolmente la tolleranza sviluppata col Phenibut, rendendo — forse — possibile ritardare la sospensione di quest’ultimo durante un ciclo di trattamento.

Ovviamente tutto ciò va preso con le pinze, visto che non esistono studi che confermino che questo aumento di sensività si traduca effettivamente in una ridotta tolleranza al Phenibut.

Precauzioni

Il Phenibut non deve essere assunto in combinazione con alcool, altri sedativi e agonisti del GABA, inibitori enzimatici della monoamino-ossidasi (MAO), farmaci anti-epilettici (es: carbamazepina, acido valproico, lamotrigina) o con altri farmaci psicoattivi che agiscono sugli stessi recettori.[15]

Sommario

In Russia, il Phenibut è un trattamento molto popolare e usato fino ad oggi per ridurre lo stress e l’ansia,  per migliorare l’attività onirica (sognare) e come aiuto nel trattamento del PTSD (sindrome da stress post-traumatico). [16]

In definitiva, il Phenibut è un grande strumento per affrontare le situazioni di ansia (come esami o presentazioni) quando utilizzato con intelligenza, ma non deve essere considerato come un nootropo tradizionale e la sua assuefazione è pericolosa e non deve essere sottovalutata. Ciò non vuol dire che sia una sostanza pericolosa: il Phenibut è usato da anni in Russia e altri paesi dell’ex-Unione Sovietica come alternativa meno nociva alle più note benzodiazepine.

Ma, come per quest’ultime, se utilizzato a scopo ricreativo, e senza pause, c’è il rischio di sviluppare una seria assuefazione e conseguente astinenza. Inoltre si deve considerare che nella maggior parte degli studi umani, la dose massima non eccede i 3 grammi complessivi giornalieri.

Fonti   [ + ]

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