Phenibut: L’Ansiolitico Usato Dai Cosmonauti Sovietici 🚀😴
Nel 1957 l’Unione Sovietica lancia nello spazio il satellite Sputnik 1; un atto che sancisce di fatto la nascita della corsa allo spazio tra l’USSR e gli Stati Uniti, e che culminerà con l’atterraggio sulla luna da parte degli americani. Il Phenibut fu così concepito in considerazione delle necessità degli astronauti sovietici, che desideravano un composto ansiolitico da poter utilizzare in caso di crisi o situazioni particolarmente stressanti; in aggiunta questo composto non avrebbe dovuto causare sonnolenza o influire in modo significativo sulla memoria o sulla capacità di operare i macchinari.
Confuso su cosa siano i nootropi?
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Cos’è il Phenibut?
Il Phenibut, come abbiamo visto, è un ansiolitico sviluppato in Russia negli anni Sessanta; è considerato un nootropo in quanto, alle dosi terapeutiche (e a differenza di alcool e benzodiazepine) non influenza i processi decisionali e non provoca sonnolenza o amnesia.1
In Russia il phenibut è un trattamento molto popolare per chi soffre di ansia o fobie più o meno gravi, ma anche per migliorare l’attività onirica, e come terapia secondaria della sindrome da stress post-traumatico.2
Con la caduta dell’Unione Sovietica il phenibut si è diffuso al di fuori della Russia e la sua popolarità aumenta di giorno in giorno grazie alla scoperta del composto da parte degli appassionati di nootropi e del miglioramento cognitivo.
Meccanismo d’azione
Il Phenibut è un derivato del neurotrasmettitore GABA e agisce come agonista del recettore GABA-B3, ciò significa che attiva uno dei due sistemi “inibitori” primari del cervello, per così dire, ed è questa è l’origine del suo effetto ansiolitico.2
A differenza di altri agonisti GABA (come il diazepam o Valium), il phenibut ha proprietà dopaminergiche2 per cui può aumentare la motivazione, il benessere e, ad alte dosi, produrre sensazioni di euforia simili all’alcool, senza però annebbiare la mente o causare disturbi di memoria.
Il segreto del potere del phenibut (formula acido beta-phenyl-gamma-amminobutirrico), rispetto al GABA prodotto naturalmente dall’organismo (acido gamma-amminobutirrico), è che il phenibut, possedendo un gruppo fenile aggiuntivo è in grado di oltrepassare facilmente la barriera ematoencefalica; il risultato è un effetto maggiore rispetto alla semplice polvere di GABA che viene anche talvolta utilizzata come integratore per favorire il sonno.
Il phenibut è un anti-ipossico e aumenta il potenziale energetico cellulare. Quando si allena un muscolo in maniera intensiva, si va incontro a uno sforzo anaerobico, e questo comporta una forma di ipossia muscolare, ovvero una mancanza di ossigeno ai muscoli. Il phenibut aumenta la tolleranza a questo stress metabolico, e conseguentemente permette di allenarsi in modo più intenso.2
Uno studio recente4 ha dimostrato che il Phenibut si lega ai canali del calcio voltaggio-dipendenti che contengono la sotto-unità a2δ, avendo quindi anche un effetto analgesico oltre a quello ansiolitico. Il Phenibut è quindi considerato come un gabapentinoide.
Dosaggio del Phenibut
Una dose terapeutica di Phenibut è compresa tra i 500 e i 3500 milligrammi, ciò dipende dalla purezza e dalla qualità del composto e dalla risposta individuale e biologica di chi ne fa uso. È possibile consumare fino a 3 grammi in modo sicuro, tuttavia mai superare questa cifra in un’unica assunzione.
Per ottenere i migliori risultati, il Phenibut deve essere assunto rigorosamente a stomaco vuoto. Un ambiente acido è necessario per massimizzarne l’assorbimento, per questo alcuni utenti raccomandano di bere un caffè (o eventualmente una spremuta di arancia) una mezzora prima di assumere il Phenibut.5
Attenzione! La dose del Phenibut è molto variabile a seconda della purezza del composto e dalla persona stessa che l’assume. Visto che il Phenibut richiede parecchio tempo prima di agire, non assumere dosi maggiori di Phenibut prima che siano passate almeno 3 ore, quando cioè il composto inizia a fare effetto. In generale è consigliato iniziare assumendo 1000 mg a stomaco vuoto e aspettare almeno 3-4 ore che faccia effetto. Mai e poi mai superare i 3 grammi perché oltre quella dose si rischia un’intossicazione simile a quella da alcool ma molto più duratura e fisicamente sgradevole.
L’emivita del Phenibut è di 5 ore, ma gli effetti completi non si percepiscono fino a 3 o 4 ore dopo la sua assunzione, e la durata complessiva d’azione è di oltre 24 ore, sebbene l’effetto cali notevolmente dopo le prime 8-9 ore. È importante attendere almeno 4 ore per verificare gli effetti prima di assumerlo nuovamente.
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Effetti collaterali
Il Phenibut non deve essere assunto in combinazione con alcool, altri sedativi e agonisti del GABA, inibitori enzimatici della monoamino-ossidasi (MAO), farmaci anti-epilettici (es: carbamazepina, acido valproico, lamotrigina) o con altri farmaci psicoattivi che agiscono sugli stessi recettori.6
C’è un dibattito nella comunità dei nootropi sul fatto che il Phenibut sia o no da considerarsi un nootropo per via dei suoi effetti: in numerosi articoli pubblicati su riviste scientifiche è considerato come tale — in quanto effettivamente possiede un effetto neuroprotettore, ma solo in determinate situazioni di stress — e, probabilmente, agisce come agente anti-amnesico e anti-ipossico in tali circostanze.
Sicuramente però non soddisfa uno dei criteri di Giurgea: “[i nootropi] tipicamente mancano di effetti collaterali negativi come la sedazione, e possiedono una bassissima tossicità.7 Sebbene il Phenibut non sia tossico, l’uso ripetuto nel tempo causa assuefazione e astinenza come tutti gli ansiolitici (benzodiazepine, alcool, barbiturici, ecc). Va quindi utilizzato con criterio, limitando l’assunzione a situazioni molto stressanti come esami, presentazioni e colloqui di lavoro.
Conclusioni
In conclusione, il phenibut è un farmaco ansiolitico russo sviluppato negli anni ’60 per soddisfare le esigenze dei cosmonauti sovietici che necessitavano di un composto non sedativo che li aiutasse a gestire le situazioni di stress durante i viaggi nello spazio. Il phenibut è considerato un farmaco nootropo che, a dosi terapeutiche, non influisce sui processi decisionali né provoca sonnolenza o amnesia.
Il suo meccanismo d’azione prevede l’attivazione del recettore GABA-B, uno dei principali sistemi inibitori del cervello, il che spiega il suo effetto ansiolitico. Sebbene negli ultimi anni il phenibut abbia guadagnato popolarità al di fuori della Russia, è necessario prestare attenzione perché può creare assuefazione e avere gravi effetti collaterali se usato in modo improprio.
Fonti
- Principles for making up pharmaceutical kits to supply cosmonauts with drug packs (1978)
- Phenibut (B-Phenyl-GABA): A Tranquilizer and Nootropic Drug (2001)
- Comparative pharmacological activity of optical isomers of phenibut (2008)
- R-phenibut binds to the α2–δ subunit of voltage-dependent calcium channels and exerts gabapentin-like anti-nociceptive effects (2015)
- How to ensure you feel the effects of phenibut – I thought I’d detail it a little bit. (on /r/nootropics)
- Encyclopedia of Mind Enhancing Foods, Drugs and Nutritional Substances, 2d ed. David W. Group
- Pharmacology of integrative activity of the brain. Attempt at nootropic concept in psychopharmacology (1972)
