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Fasoracetam: un nootropo per migliorare l’attenzione?

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Nootropi Racetam
Fasoracetam: un nootropo per problemi di attenzione?

Originariamente sviluppato sotto il nome in codice di NS-105, il Fasoracetam è uno dei nootropi di ultima generazione. Oltre ad essere l’ultimo –racetam in ordine cronologico di scoperta, possiede delle proprietà uniche che lo distinguono da qualsiasi altro racetam e nootropo ad oggi sul mercato. Ma quali sono queste proprietà, e cosa lo rende speciale rispetto ad altri nootropi ben più famosi ed economici, come il Piracetam o il Noopept?

Benefici e effetti

Uno degli effetti principali del Fasoracetam riguarda la modulazione dei recettori II e III metabotropici del glutammato (mGluR).[1] Non spaventatevi dal nome di questi recettori, tutto ciò che dovete sapere è che per modulazione generalmente intendiamo un miglioramento nel funzionamento di uno o più determinati recettori nel cervello (che, come ben sappiamo, sono di diverso tipo, ognuno con una particolare funzione). In particolare, studi dimostrano che i recettori del mGlu sono coinvolti nella plasticità sinaptica, nella memoria e nella neuroprotezione. In aggiunta, l’LY354740, un agonista (attivatore) dei recettori mGlu2/3 è stato dimostrato avere effetti ansiolitici, quindi possiamo dedurre che questi recettori hanno anche un qualche effetto positivo sull’ansia e l’agitazione.[2]

Il Fasoracetam è anche l’unico racetam capace di incrementare significativamente la formazione del cAMP[3] e ciò si è dimostrato particolarmente utile in casi di ADHD (Disturbo da deficit di attenzione/iperattività), in particolare negli individui con una variante genetica dei recettori glummatergici[4] (trattasi di un disfunzione di tali recettori, che secondo gli ultimi studi potrebbe essere una delle cause dell’ADHD).

Negli studi condotti su animali il Fasoracetam ha mostrato di avere effetti antidepressivi[5] e di riuscire a contrastare la learned helplessness, (incapacità acquisita), un comportamento passivo e di isolamento dalle situazioni sociali tipicamente associato alla depressione. Tuttavia, a differenza degli antidepressivi tradizionali, non agisce sulla serotonina o la noradrenalina. I ricercatori pensano che gli effetti antidepressivi e ansiolitici possano derivare dalla sua capacità di incrementare la risposta agli stimoli dei recettori del GABA-B.[6]

In generale, il Fasoracetam ha dimostrato di essere più efficace in casi di utilizzo prolungato, gli studi sull’ADHD ci danno un qualche indizio al riguardo dato che l’apice dell’effetto positivo è stato percepito durante la quinta settimana di utilizzo.[7]

Fasoracetam ADHD

Meccanismo d’azione

In uno studio su animali, il Fasoracetam ha ripristinato il funzionamento dei recettori del glutammato mGluR II e III.[8] Inoltre, nell’uso prolungato, questo racetam ha la capacità di aumentare la funzionalità dei recettori GABA-B attraverso un meccanismo di antagonismo funzionale.[9] Il funzionamento è semplice: il Fasoracetam riduce l’azione del recettore GABA-B e ciò provoca un aumento dell’espressione di questo recettore e della sua sensibilità agli stimoli esterni. Ciò si traduce, nel tempo, ad una graduale riduzione dell’ansia (dato che il recettore GABA-B, quando attivato, ha un effetto rilassante e neuroprotettivo). Inoltre questo meccanismo potrebbe anche essere associato all’abilità del Fasoracetam di ridurre la tolleranza al Phenibut, una sostanza di cui abbiamo già parlato in passato. Il recettore GABA-B è molto importante, e gioca un ruolo chiave nella cognizione[10], l’ansia e l’umore.

L’alcool, una sostanza che causa disinibizione e annebbiamento mentale si pensa che agisca attivando, tra gli altri, i recettori GABA-B e A. Tuttavia, una stimolazione ripetuta di questi recettori, come nel caso dell’uso eccessivo di alcool o Phenibut, causa una downregulation (una ridotta funzionalità dei recettori) che a sua volta provocare ansia e una diminuzione della capacità cognitive. Ecco perché il Fasoracetam potrebbe essere utile a combattere l’alcoolismo e l’abuso di sostanze ansiolitiche.

Fasoracetam

Dato il suo limitato target di recettori, il Fasoracetam non viene considerato come un classico stimolante e né un eugeroico. In esso manca l’attività clinica sulla dopamina tipica degli stimolanti, ma allo stesso tempo riesce a ridurre i sintomi dell’ADHD. Uno dei meccanismi potrebbe essere l’aumento significativo dei livelli di acetilcolina. Tuttavia, non è ancora chiaro il meccanismo tramite il quale il Fasoracetam riduca i sintomi dell’ADHD. Ulteriori ricerche su altri neurotrasmettitori su cui agisce il Fasoracetam verranno presentate nei prossimi anni, ma a giudicare dagli studi attuali, sembrerebbe che il meccanismo più probabile sia la combinazione della modulazione dei recettori glutammatergici, l’antagonismo dei recettori GABA-B, e l’aumento della concentrazione di acetilcolina.

Sebbene si tratti di una sostanza nuova senza una sostanziale base di consumatori, essa sembra essere ben tollerata anche in grandi dosi e/o assunta per periodi prolungati. Tra gli studenti universitari, potrebbe diventare presto una nuova fonte di sostegno, posizionandosi accanto ad altri nootropi affidabili come Bacopa, Modafinil e Noopept.

Acetilcolina

Oltre alle scoperte che riguardano il glutammato e l’ADHD, gli studi condotti sui ratti hanno rivelato che il fasoracetam può avere un’intensa attività colinergica. Molti nootropi comuni funzionano aumentando i livelli di l’acetilcolina (uno dei neurotrasmettitori più importanti per la memoria), compresi diversi farmaci usati nel trattamento dell’Alzheimer.

Il Fasoracetam aumenta l’assorbimento della colina in regioni del cervello coinvolte con l’intelligenza e l’umore; come l’ippocampo e la corteccia cerebrale. Questo, a sua volta, consegue in una maggiore produzione e rilascio di acetilcolina.[11] Questo, similmente a quello che è stato comunemente segnalato per il piracetam, può spiegare la necessità di una supplementazione aggiuntiva di colina in caso di effetti collaterali come mal di testa.

In quanto tutti e tre i racetam (piracetam, aniracetam e fasoracetam) sembrano operare attraverso un meccanismo condiviso sull’acetilcolina, non è chiaro come il fasoracetam raggiunga una spinta cognitiva simile senza effetti collaterali sull’umore. Forse è stato sperimentato ancora poco probabilmente più utenti lo consumeranno, più relazioni negative verranno fuori. Ciò nonostante, molti utenti hanno riportato effetti antidepressivi e ansiolitici col fasoracetam, a differenza di altri racetam.

Sia il Fasoracetam che il Coluracetam sono racetam interessanti con meccanismi di azione più potenti e interessanti del piracetam. Anche se entrambi condividono un effetto colinergico, il primo modula i recettori mGlu (così come i recettori GABA-B), mentre il secondo interagisce con un processo chiamato assorbimento di colina ad alta affinità. Questo può spiegare i loro effetti calmanti e di alta lucidità se confrontati con gli effetti più moderati del piracetam.

Glutammato

Degli otto noti recettori metabotropici del glutammato, solo l’mGlu1 e l’mGlu5 si pensa che aumentino l’attività del recettore NMDA e l’eccitazione neurale (questi due sono postinaptici). Gli altri sei recettori funzionano per abbassare l’NMDA (e sono presinaptici), diminuire l’eccitazione e quindi ridurre la potenziale neurotossicità.

Semplificando leggermente l’attività del glutammato e allo stesso tempo aumentando i livelli di GABA-B, il fasoracetam offre la possibilità di avere uno stato mentale lucido rispetto a quello più annebbiato che si ha con il piracetam. Le attività normali sarebbero molto più facili da svolgere e le prestazioni sarebbero migliorate senza effetti negativi.
Mentre l’OCD, e più recentemente la schizofrenia, sono stati descritti come iperglutamatergica, l’ADHD è sempre stato considerato come una condizione di basso glutammato.[12]

Tuttavia, il fasoracetam può regolare molto bene i recettori metabotropici in entrambe le direzioni e beneficiare a tutti (ristabilendo al tempo stesso l’attività alta e bassa dei recettori).

Non vi è un modo chiaro per spiegare i notevoli miglioramenti riportati nei campioni sia di schizofrenia che dell’ADHD. Una spiegazione può essere la selettività per i mGluR presinaptici (mGluR1 e mGluR5) associati al fatto che questi recettori elevano sia il cAMP che l’attività NMDA minore. I livelli di questi recettori nel corpo sono entrambi alterati in caso di schizofrenia (quindi il Fasoracetam produrrebbe due alterazioni favorevoli per il paziente schizofrenico).

Nonostante tutti questi effetti positivi sulla schizofrenia e sul recettore del glutammato, la maggior parte degli effetti del Fasoracetam sono connessi ai sintomi dell’ADHD, in particolare per quanto riguarda la motivazione e l’attenzione. Non è particolarmente conosciuto per il suo uso come medicina psichiatrica e dovrebbe essere considerato principalmente da pazienti affetti da ADHD che non hanno risposto bene ai trattamenti convenzionali.

GABA

Come detto sopra, il fasoracetam sembra avere proprietà antagonistiche di GABA-B[13], può incrementare la regolazione di questi recettori e quindi diminuire la tolleranza agli agonisti di GABA-B come Phenibut, Baclofen e Alcool e può anche agire come “antidoto” ad un sovradosaggio di Phenibut.

Prima che molti dei più nuovi supplementi abbiano colpito il mercato e che fosse molto noto il Fasoracetam, Noopept è stato uno degli nootropi più consigliati per gli alcolisti per recuperare le capacità cognitive. Ma alla luce di queste nuove scoperte, il Fasoracetam può affrontare la questione più direttamente. A causa della sua attività qui, il Fasoracetam può eventualmente trovare uso nel trattamento della diminuzione della memoria legata all’età, della demenza e persino della depressione. Per ora, la ricerca e l’hype sembrano circondare il suo uso come trattamento per l’ADHD.

Dosaggio e emivita

Nessuna dipendenza dal Fasoracetam è stata osservata nella scimmia rhesus nel corso di quattro settimane di studio. [14]Ciononostante, è sempre una buona idea fare un uso ciclico del Fasoracetam per evitare la formazione di tolleranza.

Se i pazienti anziani sono interessati ad assumere questa sostanza, si raccomanda una notevole cautela e un monitoraggio costante. I pazienti che devono stare più attenti sono quelli con problemi ai reni, dato che uno studio ha riportato un’ accumulazione significativa negli anziani con funzionalità renale compromessa.[15]

Solitamente la dose è di 10 mg due volte al giorno, ma probabilmente è meglio iniziare con 5 mg e alzare la dose successivamente. Anche se il dosaggio è molto basso, il cattivo gusto della sostanza è ancora un problema e si consiglia l’uso di capsule o di avvolgere la polvere in una cartina di sigaretta.

Anche se alcune persone raggiungono 30 mg in una dose. Non possiamo commentare a riguardo, tuttavia non ci sembra una buona idea data la breve durata d’azione del composto. Consigliamo l’assunzione di 10-20 mg uno o due volte al giorno.

Fonti   [ + ]

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